磷酸钙载体材料在药物缓释中的应用

发布时间:2011-05-25

 作者:赵新宇

健康是与人类自身密不可分的话题。随着经济的发展,人类对健康提出更高的要求。大家都知道,生病了要吃药,然而药物在治好病症的同时,多少都会有副作用,这也就是老百姓常说的“是药三分害”。那么,药物的“害”怎么引起的?有没有消除的方法呢?要回答这个问题,我们先要了解药物进入人体后的作用过程。

传统的药物是没有保护层的,即使有一些药物包裹着糖衣,但进入体内,糖衣就会被消化掉,里面的药物分子是没有保护的。因此,药物分子一旦释放出来,浓度会迅速升高,局部浓度会超过最小致毒浓度,对体内正常的组织器官产生毒副作用,同时,由于药物分子没有保护,很快会被新陈代谢系统所稀释,药物浓度又会低于有效浓度,失去疗效。因此,传统的药物药效持续时间短,需多次服药。如图1所示。通过分析可以看到,传统药物由于没有保护而快速释放,带来了毒副作用和药效持续时间短的问题。如果我们能够使药物分子在体内缓慢释放,就可以解决这两个问题。那么,怎么实现药物的缓慢释放呢?方法就是把药物装入载体中,组成药物缓释系统。这样药物就有了保护层,载体携带药物进入人体后,药物就会从载体中缓慢释放出来,浓度不会超过最小致毒浓度,也不会低于有效浓度,并可以长时间释放,从而避免了毒副作用,减少了用药次数,如图1所示。

图1不同药物释放方式对比示意图           图2 传统药物治疗和靶向治疗对比示意图

载体材料不仅可以实现药物缓慢释放,当载体材料功能化以后,载体还可以实现靶向治疗和控制释放。靶向治疗即利用一定手段,使装载有药物的载体聚集到指定的部位后再把药物释放出来,从而使药物达到最大的利用率并把对正常组织的毒副作用降低到最低。这里以常见的扁桃体发炎为例说明。如图2所示,左图表示,传统的药物分子进入体内后在体内全身分布,在治疗扁桃体的同时也对正常的组织产生毒副作用;右图表示,当把药物装载到具有靶向功能的载体上后,可以使载体在扁桃体部位聚集,这样不会对正常组织产生毒副作用,并且,药物全部用于治疗病变部位,提高了药物的利用率。

可以看到,无论是实现药物的缓释,还是实现药物的靶向治疗,关键点都是载体材料。可以用作载体的材料有很多,如高分子体系、二氧化硅、碳酸钙和磷酸钙等。其中研究较早的是高分子体系的载体材料,然而高分子材料由于其本身的性质,存在热稳定性差,化学稳定性差,并且容易被免疫细胞吞噬等问题。因此,人们把目光投向了稳定性好的无机材料。在无机材料中,生物相容性最好的是磷酸钙材料。这是因为,磷酸钙是人体骨骼和牙齿的无机成分,磷酸钙在人体内不会产生免疫反应,不会被免疫细胞吞噬,具有很好的生物活性和生物相容性,因此,磷酸钙材料具有良好的应用前景。把药物分子装载到磷酸钙中可以实现药物分子的缓慢释放,但是磷酸钙本身是没有靶向功能的,因此,要实现靶向治疗,需要进一步处理,如在磷酸钙材料表面接上功能分子或者与磁性材料复合在一起等。

目前,科学家们正在紧张的研究如何使磷酸钙载体材料实现上述功能,并在人体内稳定的工作。相信在不久的将来,靶向治疗将会成为现实,从而真正消除药物的副作用,彻底改变“是药三分害”的现状,更好的维护人类的健康。